2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Drug Metabolite

Drug Metabolite (药物代谢物)

药物代谢物 (Drug Metabolite) 是指药物代谢为能够继续产生作用的改良形式。药物代谢氧化还原反应（例如杂原子脱烷基化、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢）可产生活性代谢物，在极少数情况下，甚至结合反应也可产生活性代谢物。

Drug metabolite results when a drug is metabolized into a modified form which continues to produce effects. Drug metabolism redox reactions such as heteroatom dealkylations, hydroxylations, heteroatom oxygenations, reductions, and dehydrogenations can yield active metabolites, and in rare cases even conjugation reactions can yield an active metabolite.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W001080
    3,4-Dihydroxybenzeneacetic acid

    3,4-二羟基苯乙酸

    		99.90%
    3,4-Dihydroxybenzeneacetic acid 是多巴胺主要的代谢物。
    3,4-Dihydroxybenzeneacetic acid
  • HY-126303C
    GS-443902 trisodium

    瑞德西韦代谢物三钠盐

    		99.98%
    GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 μM 和 5 μM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
    GS-443902 trisodium
  • HY-15550
    4'-Hydroxy diclofenac

    4′-羟基双氯芬酸

    		99.70%
    4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
    4'-Hydroxy diclofenac
  • HY-W002112
    (±)-Nornicotine

    (+/-)-去甲烟碱; 3-(吡咯烷-2-基)吡啶

    		98.84%
    (±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂，尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1，诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
    (±)-Nornicotine
  • HY-138253
    2′,2′-Difluorodeoxyuridine 99.87%
    2’,2’-Difluorodeoxyuridine (dFdU) 是 Gemcitabine (HY-17026) 的主要代谢物。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 在体外引起浓度和时间依赖的放射致敏效应。2’,2’-Difluorodeoxyuridine 导致癌细胞的细胞周期停滞在 S 期早期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    2′,2′-Difluorodeoxyuridine
  • HY-18719E
    Endoxifen

    因多昔芬

    		99.42%
    Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
    Endoxifen
  • HY-113472
    N-Methyl-4-pyridone-3-carboxamide 99.6%
    N-Methyl-4-pyridone-3-carboxamide 是一种咖啡吡啶的代谢产物。
    N-Methyl-4-pyridone-3-carboxamide
  • HY-118620
    Nortriptyline

    去甲替林

    		99.94%
    ortriptyline (Desmethylamitriptyline) 是 mitriptyline 的主要活性代谢物，是一种三环类抗抑郁剂。Nortriptyline 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂，并具有抗癌作用。
    Nortriptyline
  • HY-14798
    Palifosfamide

    帕利伐米

    		99.11%
    Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物， 具有抗癌活性。
    Palifosfamide
  • HY-128669
    Abemaciclib metabolite M2 99.75%
    Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。具有抗肿瘤活性。
    Abemaciclib metabolite M2
  • HY-101407
    Nicotinamide N-oxide

    烟酰胺-N-氧化物

    		99.85%
    Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。
    Nicotinamide N-oxide
  • HY-113415A
    Testosterone sulfate (pyridinium) 99.89%
    Testosterone sulfate pyridinium 是一种含吡啶的硫酸睾酮。Testosterone sulfate 是睾酮的代谢产物。Testosterone 是主要的男性性激素，其测定有助于评估雄激素状态。
    Testosterone sulfate (pyridinium)
  • HY-N7745
    Glucosylsphingosine 98.12%
    Glucosylsphingosine (lyso-Gb1) 是一种脱酰基形式的糖基神经酰胺，具有神经毒性，也是一种非竞争性糖脑苷酶 (glucocerebrosidase) 抑制剂，Ki 值为 30 μM。Glucosylsphingosine 有望用于克拉布病和戈谢病的研究。
    Glucosylsphingosine
  • HY-100637
    Hydroxybupropion

    羟基安非他酮

    		99.91%
    Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物，主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取，IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。
    Hydroxybupropion
  • HY-150123
    Quinidine methiodide 99.75%
    Quinidine methiodide 是 Quinidine 的代谢产物。Quinidine 是一种抗心律失常剂。
    Quinidine methiodide
  • HY-103638
    3-Methoxytyramine hydrochloride

    盐酸3-甲氧基酪胺

    		98.23%
    3-Methoxytyramine hydrochloride 是多巴胺的代谢物，可以活化痕量胺相关受体1 (TAAR1)。
    3-Methoxytyramine hydrochloride
  • HY-32350
    Ercalcitriol 99.42%
    Ercalcitriol (1α,25-Dihydroxy Vitamin D2) 是维生素 D 受体 (VDR) 激动剂，具有高结合亲和力。Ercalcitriol 与 VDR 结合后，再与类视黄醇 X 受体 (RXR) 形成复合物，调控靶基因转录。如，Ercalcitriol 诱导人牙龈/口腔上皮细胞产生人猫抗菌肽 (hCAP-18/LL-37)，该肽对牙龈卟啉单胞菌等牙周病原体具有抗菌活性。Ercalcitriol 通过促进抗菌肽表达增强口腔黏膜的先天免疫防御能力，主要用于牙周疾病及免疫相关口腔疾病的研究。
    Ercalcitriol
  • HY-W011235
    Norfluoxetine hydrochloride 99.58%
    Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂，可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
    Norfluoxetine hydrochloride
  • HY-W008772S
    4-Hydroxymephenytoin-d3

    羟基香豆素-d3

    		99.05%
    4-Hydroxymephenytoin-d3 是 4-Hydroxymephenytoin 的氘代物。4-Hydroxymephenytoin 是抗癫痫剂 mephenytoin 的代谢物; mephenytoin 为 CYP2C19 的一种配体。
    4-Hydroxymephenytoin-d<sub>3</sub>
  • HY-113438
    15(S)-HPETE
    15(S)-HPETE 是 15(S)-HETE (HY-113336) 前体。15(S)-HPETE 是 Arachidonic acid (HY-109590) 在 15-脂氧合酶途径中形成的产物。15(S)-HPETE 降低 Bcl-2 蛋白、Akt 蛋白及磷酸化 Akt 蛋白水平。15(S)-HPETE 诱导凋亡 (Apoptosis)。15(S)-HPETE 拮抗 15 (S)-HETE 的促血管生成作用。15(S)-HPETE 对慢性粒细胞白血病具有抗肿瘤作用。15(S)-HPETE 可用于脂肪组织外植体研究。
    15(S)-HPETE
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